duloksetin

Benjamin Clanner-Engelshofen, tıp bölümünde serbest çalışan bir yazardır. Münih ve Cambridge / Boston'da (ABD) biyokimya ve eczacılık okudu ve tıp ve bilim arasındaki arayüzden özellikle zevk aldığını erken fark etti. Bu yüzden insan tıbbı okumaya devam etti.

houseofgoldhealthproducts uzmanları hakkında daha fazla bilgi Tüm içeriği tıp gazetecileri tarafından kontrol edilir.

Aktif bileşen duloksetin, seçici bir serotonin noradrenalin geri alım inhibitörüdür (SSNRI - İngilizce "seçici serotonin noradrenalin geri alım inhibitörü"). Depresyon, anksiyete bozuklukları, inkontinans ve diyabetik polinöropati (şeker hastalığında sinir bozuklukları) tedavisinde kullanılır. ABD'de aktif bileşen, fibromiyalji tedavisi için de onaylanmıştır, ancak inkontinans tedavisi için onaylanmamıştır. Duloksetin hakkında bilmeniz gereken her şeyi buradan okuyabilirsiniz: etki, kullanım ve yan etkiler.

Duloksetin böyle çalışır

Beyindeki sinir hücreleri (nöronlar), haberci maddeler (nörotransmiterler) kullanarak birbirleriyle iletişim kurarlar: Bir hücre, daha sonra kenetlenme noktaları (reseptörler) aracılığıyla bir sonraki hücre tarafından algılanan belirli nörotransmiterleri serbest bırakır. Bir sonraki hücre ya inhibe edilebilir ya da uyarılabilir (reseptöre ve nörotransmittere bağlı olarak) ve bir hücre genellikle diğer birçok nöronla bağlantılara (sinapslara) sahip olduğundan, bu sadece kısmen anlaşılan oldukça karmaşık bir ağ oluşturur.

Bazı haberci maddelerin genellikle çok özel bir etkiye neden olduğu gösterilmiştir. Genellikle "mutluluk hormonu" olarak adlandırılan serotonin durumunda, çok düşük konsantrasyonlar depresyona, çok yüksek konsantrasyonlar ise psikoz ve sanrılara yol açar. Norepinefrin ise beynin belirli alanlarını aktive etmekten sorumlu olan heyecan verici bir nörotransmiterdir.

Sinir hücreleri arasındaki iletişimi tam olarak kontrol edebilmek için nörotransmitteri yayan sinir hücresi sürekli olarak aynısını tekrar alır. Bu, bir sonraki hücreye giden sinyalin süresini sınırlar. Duloksetin uygulamasında olduğu gibi bu yeniden başlama engellenirse, nörotransmiterler bir sonraki sinir hücresinin reseptörleri üzerinde daha uzun süre kalır ve dolayısıyla daha güçlü bir etkiye sahip olur. Sıklıkla depresyon veya anksiyete bozukluğu olarak kendini gösteren serotonin ve norepinefrin eksikliği bu şekilde düzeltilebilir veya olumlu etkilenebilir.

Diyabetik nöropati ve fibromiyalji tedavisinde duloksetinin ağrı giderici özellikleri, ağrı giderici sinir yollarının uyarılmasından kaynaklanır. Her şeyden önce, bu aşırı hassas bir ağrı eşiğini normalleştirebilir. Benzer şekilde, duloksetin tarafından serotonin ve noradrenalin sisteminin artan uyarımı, stres üriner inkontinansı tedavi edebilen üretral sfinkterin daha fazla kapanmasına neden olur.

Duloksetinin alımı, parçalanması ve atılımı

Duloksetin aldıktan sonra, aktif bileşen bağırsaklardan kana emilir. En yüksek duloksetin kan seviyesi, alımdan hemen sonra karaciğerde kısmen parçalandığından, aktif bileşenin sadece yaklaşık yarısı ana kan dolaşımına ulaştığında altı saat sonra ölçülebilir. Aktif bileşen duloksetin daha sonra kan dolaşımı yoluyla beyne ulaşır. Etkisiz yıkım ürünlerinin yarısı böbrekler yoluyla on iki saat içinde idrarla atılır.

Duloksetin ne zaman kullanılır?

Aktif bileşen duloksetin, aşağıdakilerin tedavisi için onaylanmıştır:

• Depresyon (sözde majör depresyon)
• Diyabetik nöropatik ağrı

Duloksetinin fibromiyaljide ağrının giderilmesi için kullanımı Almanya'da "etiket dışı", yani onay alanının dışında gerçekleşir.

Duloksetin ile tedavi genellikle uzun sürelidir, ancak dozun ayarlanması gerekip gerekmediği veya tedavinin hala gerekli olup olmadığı düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir.

Duloksetin böyle kullanılır

Aktif bileşen duloksetin, enterik topaklar içeren ve yalnızca aktif bileşeni bağırsakta salan kapsüller şeklinde alınır. Uygulama alanına bağlı olarak günde bir veya iki kez 30 ila 60 miligram duloksetin alınır. Maksimum günlük doz 120 miligramdır. Daha iyi tolere edilebilirlik için tedaviye düşük bir dozla başlanır ve ardından kademeli olarak gerekli son doza yükseltilir.

Kapsül yemekle birlikte veya yemeksiz bir bardak su ile yutulur. Yutma güçlüğü veya tüple beslenme durumunda, duloksetin peletleri suda asılı olarak da alınabilir, ancak hiçbir koşulda çiğnenmemelidir.

Tedaviyi sonlandırmak için duloksetin dozu yavaşça azaltılmalıdır (dozun "kısılması" olarak adlandırılır), aksi takdirde ciddi yan etkiler meydana gelebilir.

Duloksetinin hangi yan etkileri vardır?

Duloksetin yan etkileri, tedavinin başlangıcında daha belirgin olma ve zamanla daha iyi olma eğilimindedir. Tedavi edilenlerin yüzde onundan fazlası baş ağrısı, uyuşukluk, mide bulantısı ve ağız kuruluğu gibi yan etkiler yaşar.

Yaklaşık on ila yüz hastadan biri iştahta azalma, uykusuzluk, anksiyete, cinsel istek azalması (libido) ve erektil disfonksiyon (iktidarsızlık), baş dönmesi, titreme, çarpıntı, kulak çınlaması, bulanık görme, kan basıncında artış, hazımsızlık ve karında azalma bildirmektedir. ağrı, terleme, kızarıklık, Kas ağrısı ve krampları, kilo kaybı ve idrar retansiyonu.

Duloksetin alırken nelere dikkat edilmelidir?

Duloksetin karaciğerde diğer ilaçları da parçalayan belirli enzimler (sitokrom P450 1A2 ve 2D6) tarafından parçalanır. Bunlar aynı anda alınırsa, tek tek aktif bileşenlerin kan seviyeleri yükselebilir veya düşebilir. Bu, örneğin fluvoksamin, amitriptilin, imipramin ve desipramin gibi antidepresanlar, tolterodin gibi aşırı aktif mesaneye karşı maddeler ve risperidon gibi psikoz ve şizofreni tedavisi için maddeler için geçerlidir.

Sigara içenler duloxetini içmeyenlere göre daha hızlı parçalamaktadır.

Beyindeki serotonin konsantrasyonunu artıran ilaçlar, hayatı tehdit eden serotonin sendromuna yol açabileceğinden duloksetin ile birlikte kullanılmamalıdır. Söz konusu ilaçlar arasında MAO tipi antidepresanlar (moklobemid veya tranilsipromin gibi), diğer antidepresanlar, sarı kantaron takviyeleri, migren ilaçları (sumatriptan ve naratriptan gibi), güçlü ağrı kesiciler (tramadol, fentanil ve petidin gibi opioidler), ve triptofan ve 5-hidroksitriptofan (5-HTP) gibi serotonin öncüleri.

Duloksetinin fenprokumon, varfarin ve ASA/asetilsalisilik asit gibi antikoagülanlarla kombinasyonu kanın pıhtılaşma süresini değiştirebilir, bu nedenle yakından izlenmelidir. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekebilir.

Diğer birçok antidepresan gibi, duloksetin de özellikle ergenlerde intihar riskini artırabilir. Bu nedenle duloksetin sadece 18 yaş ve üzeri kişiler için onaylanmıştır ve kullanmaya meyilli hastalarda kullanılmamalı veya sadece tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda duloksetin dozunun azaltılması önerilir.

Duloksetin, çocuğa zarar verebileceğinden hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Duloksetin ile ilaç nasıl alınır

Duloksetin içeren preparatlar, her dozajda ve her amaç için bir reçete gerektirir.

Duloksetin ne zamandan beri biliniyor?

Antidepresan duloksetin, ilaç şirketi Eli Lilly and Company'deki bilim adamları tarafından geliştirildi ve 1986'da patent başvurusu yapıldı ve 1990'da verildi. İlk tescil 2004 yılında ABD'de, daha sonra aynı yıl Almanya'da da verildi. Patentin süresi 2014'ün başında sona erdi. O zamandan beri, aktif bileşen duloksetin içeren birkaç jenerik ilaç piyasaya çıktı.

Etiketler:  aşılar Organ sistemleri menopoz