atorvastatin

Tarihinde güncellendi

Benjamin Clanner-Engelshofen, tıp bölümünde serbest çalışan bir yazardır. Münih ve Cambridge / Boston'da (ABD) biyokimya ve eczacılık okudu ve tıp ve bilim arasındaki arayüzden özellikle zevk aldığını erken fark etti. Bu yüzden insan tıbbı okumaya devam etti.

houseofgoldhealthproducts uzmanları hakkında daha fazla bilgi Tüm içeriği tıp gazetecileri tarafından kontrol edilir.

Aktif bileşen atorvastatin, yüksek kolesterol seviyelerini düşürebilen bir grup aktif bileşen olan statinlere aittir. Kanda çok fazla kolesterol, diğer şeylerin yanı sıra koroner arter hastalığına ve felce yol açabilen atardamarların sertleşmesini teşvik eder. Kolesterol düşürücü ilaç atorvastatin, yan etkileri ve kullanımı hakkında bilmeniz gereken her şeyi buradan okuyabilirsiniz.

Atorvastatin böyle çalışır

Atorvastatin, yüksek kolesterol seviyelerini düşürebilen bir grup ilaç olan statinlerin bir üyesidir.

Kolesterol, vücudun diğer şeylerin yanı sıra hücre zarları oluşturmak ve hormonlar ve safra asitleri (yağ sindirimi için) oluşturmak için ihtiyaç duyduğu temel bir maddedir. Vücut, karaciğerde gerekli miktarda kolesterolün yaklaşık üçte ikisini üretir. Kalan üçte birlik kısım ise yiyeceklerden elde edilir.

Yüksek kolesterolü düşürmek için bir yandan ilaçlarla vücudun kendi üretimi azaltılırken, diğer yandan olumsuz beslenme alışkanlıkları değiştirilebilmektedir.

Atorvastatin vücudun kendi kolesterol üretimini azaltır: Birçok adımı içeren karmaşık bir süreçtir. Önemli ve hız sınırlayıcı bir adım, HMG-CoA redüktaz adı verilen spesifik bir enzime bağlıdır. Bu enzim, atorvastatin gibi statinleri inhibe eder. Bu, kendi kendine üretimi azaltır ve kandaki kolesterol seviyelerini düşürür.

Bu, her şeyden önce, arterlerin sertleşmesine yol açabilen "kötü" LDL kolesterolün (LDL = düşük yoğunluklu lipoprotein) kan değerleri için geçerlidir. "İyi" (vasküler koruyucu) HDL kolesterolün (HDL = yüksek yoğunluklu lipoprotein) kan değerleri ise bazen yükselmektedir.

Kan lipid düzeyinin bir başka türü olan toplam kolesterol miktarı ve trigliserit (TG) miktarı da atorvastatinin etkisiyle azalır.

Alım, yıkım ve atılım

Atorvastatin ağız yoluyla (ağızdan) alındıktan sonra vücuda hızla emilir. Diğer statinlerin aksine önce karaciğerde aktif forma dönüşmesi gerekmez, hemen etki gösterebilir.

Maksimum etkiye, alımdan yaklaşık bir ila iki saat sonra ulaşılır. Vücut kolesterolü en yoğun olarak gece ürettiğinden, atorvastatin genellikle akşamları alınır.

Uzun etki süresi nedeniyle günde bir doz yeterlidir. Karaciğerde metabolize olan atorvastatin esas olarak dışkıyla atılır.

Atorvastatin ne zaman kullanılır?

Atorvastatin esas olarak kandaki yüksek kolesterol düzeylerini (hiperkolesterolemi) tedavi etmek için kullanılır. Genel olarak, atorvastatin gibi kolesterol düşürücü ilaçlar, yalnızca kolesterolü düşürmek için ilaç dışı önlemler (sağlıklı beslenme, egzersiz ve kilo kaybı) başarılı olmadığında reçete edilir.

Atorvastatin ayrıca koroner arter hastalığı (KKH) olan veya kardiyovasküler hastalık riski yüksek olan hastalarda (diyabetliler gibi) kardiyovasküler komplikasyonların önlenmesi (önlenmesi) için de onaylanmıştır. Bu uygulama kolesterol seviyesinden bağımsızdır.

Her iki durumda da kolesterol seviyesini kalıcı olarak belirli değerlere düşürmek için uzun vadede kullanılır. Elde edilen değerler ne kadar düşükse o kadar iyidir.

Atorvastatin bu şekilde kullanılır

Atorvastatin genellikle akşamları günde bir kez tablet olarak alınır. Doz, ilgili doktor tarafından bireysel olarak belirlenir, ancak genellikle on ila seksen miligram arasındadır.

Kandaki kolesterol seviyeleri genellikle birkaç haftalık bir süre içinde değiştiğinden, tedavinin başarısı için düzenli alım önemlidir. Kanda ölçülebilmesine ve kalp krizi ve felç insidansının azalmasına yansımasına rağmen, hastalar kolesterol düşürücü maddenin etkisini doğrudan "fark etmezler".

Sırf kendiniz "herhangi bir etki görmüyorsunuz" diye atorvastatini kendi başınıza kesmeyin.

Gerekirse, atorvastatin diğer ilaçlarla, örneğin kolestiramin veya ezetimib ile birleştirilir (her ikisi de kolesterol seviyesini düşürür).

Atorvastatinin yan etkileri nelerdir?

Atorvastatin tedavisinin yaygın yan etkileri (yüz hastadan bir ila onunu etkileyen) şunlardır:

• baş ağrısı
• Gastrointestinal bozukluklar (kabızlık, gaz, mide bulantısı, ishal gibi)
• karaciğer enzimlerindeki değişiklikler
• kas ağrısı

Atorvastatin tedavisi sırasında kas ağrınız veya rahatsızlığınız olursa doktorunuza bildirin.

Yaygın olmayan yan etkiler (yani tedavi edilenlerin yüzde birinden daha azını etkileyen yan etkiler) uykusuzluk, kilo alımı, uyuşukluk, kusma, karın ağrısı ve döküntüleri içerir. Kan trombosit eksikliği (trombositopeni), görme sorunları, işitme sorunları ve anjiyonörotik ödem (özel ödem şekli) daha da nadirdir.

Atorvastatin alırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Atorvastatin aşağıdaki durumlarda alınmamalıdır:

• şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
• Hepatit C tedavisi için belirli ilaçlarla eş zamanlı tedavi (glecaprevir ve pibrentasvir)

Etkileşimler

Atorvastatin, diğer şeylerin yanı sıra sitokrom 3A4 (CYP3A4) enzimi tarafından parçalandığından, bu enzim için inhibitörler seviyelerin artmasına ve dolayısıyla atorvastatin yan etkilerinin artmasına neden olur. Bu tür CYP3A4 inhibitörleri bu nedenle atorvastatin ile kombine edilmemelidir:

• bazı antibiyotikler: eritromisin, klaritromisin, fusidik asit
• HIV proteaz inhibitörleri (örn. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• bazı antifungal ajanlar: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
• bazı kalp ilaçları: verapamil, amiodaron

Atorvastatin yan etkilerinde olası bir artış nedeniyle kolesterol düşürücü ilaç ile kombine edilmemesi gereken diğer ilaçlar şunlardır:

• Gemfibrozil (fibratlar grubundan lipid düşürücü ajan)

Ayrıca bir CYP3A4 inhibitörü olan greyfurttan (meyve suyu, meyveler) de atorvastatin tedavisi sırasında kaçınılmalıdır. Sabahları bir bardak greyfurt suyu bile ertesi gece normalden iki kat daha yüksek atorvastatin düzeylerinin ölçülmesine neden olur.Olası sonuç beklenmeyen yan etkilerdir.

Tersine, CYP3A4 enziminin (CYP3A4 indükleyicileri) aktivitesini uyaran maddeler, atorvastatinin parçalanmasını hızlandırabilir ve etkisini azaltabilir. Bunlara rifampisin (antibiyotik), efavirenz (HIV ilacı), sarı kantaron ve bazı anti-epileptik ilaçlar (örn. karbamazepin, fenitoin) dahildir.

Yaş kısıtlaması

Çocukların ve ergenlerin tedavisi sadece özel durumlarda yapılır ve doktor tarafından açıklığa kavuşturulacak belirli kısıtlamalara tabidir. Prensip olarak, atorvastatin on yaşından itibaren hiperkolesterolemi tedavisi için onaylanmıştır.

hamilelik ve emzirme dönemi

Hamile ve emziren kadınlar atorvastatin almamalıdır. Emzirme döneminde kullanılması kesinlikle gerekliyse, atorvastatin tedavisine başlamadan önce emzirmeye son verilmelidir.

Atorvastatin ile ilaç nasıl alınır

Atorvastatin Almanya, Avusturya ve İsviçre'de reçete gerektirir ve doktor reçetesi ile eczanelerde bulunur.

Atorvastatin ne zamandan beri bilinmektedir?

Kolesterol biyosentezi 1950'lerin başında aydınlatıldıktan sonra, önemli anahtar enzimleri inhibe ederek, yüksek kolesterol seviyelerine karşı etkili ilaçlar üretilebileceği hızla ortaya çıktı.

Mevastatin adı verilen ilk inhibitör, 1976'da Japonya'da bir mantardan, özellikle HMG-CoA redüktaz enzimine karşı izole edildi. Ancak bu asla piyasaya sürülmedi.

1979'da bilim adamları lovastatini bir mantardan izole ettiler. Araştırma sırasında, sentetik olarak modifiye edilmiş lovastatin varyantları da geliştirildi, bu sayede bileşik MK-733'ün (daha sonra simvastatin) başlangıç ​​materyalinden terapötik olarak daha etkili olduğu kanıtlandı.

Tip 1 statin olarak adlandırılan simvastatin, daha sonra iki ila üç kat daha etkili olan atorvastatin gibi daha yeni tip 2 statinleri geliştirmek için kullanıldı. 1996'da ABD'de onaylandı ve 1997'de Almanya'da piyasaya sürüldü.

Patentin süresi 2011'de sona erdiğinden beri, çok sayıda jenerik ürün geliştirildi ve bu da atorvastatin fiyatında keskin bir düşüşe neden oldu.

Etiketler:  alkol ilaçları dişler Fitness