Dabigatran

Benjamin Clanner-Engelshofen, tıp bölümünde serbest çalışan bir yazardır. Münih ve Cambridge / Boston'da (ABD) biyokimya ve eczacılık okudu ve tıp ve bilim arasındaki arayüzden özellikle zevk aldığını erken fark etti. Bu yüzden insan tıbbı okumaya devam etti.

houseofgoldhealthproducts uzmanları hakkında daha fazla bilgi Tüm içeriği tıp gazetecileri tarafından kontrol edilir.

Aktif bileşen dabigatran, daha yeni bir antikoagülan ilaçtır. Dabigatran gibi daha yeni antikoagülanlar, etki biçimleri ve bir kapsül olarak alındıkları için "doğrudan oral antikoagülanlar" (DOAC) olarak da bilinirler. Burada dabigatranın etkileri, kullanımı ve olası yan etkileri hakkında ilginç her şeyi okuyabilirsiniz.

Dabigatran böyle çalışır

Antikoagülan, dabigatran eteksilat adı verilen bir öncü ("ön ilaç" olarak bilinir) şeklinde alınır ve vücutta sadece dabigatranın aktif formuna dönüştürülür. Bu formda aktif bileşen, önemli bir anahtar proteini (trombin) bloke ederek kanın pıhtılaşmasını engeller.

Kanın pıhtılaşması

Normal olarak, örneğin bir kan damarı yaralanması durumunda, kan pıhtılaşması kaskad benzeri bir süreç gibi gerçekleşir ("pıhtılaşma kaskadı" olarak bilinir): kanda dolaşan trombositler (trombositler) doku hasarını tanır ve kendilerini bağlarlar. onları harekete geçiren ona. Aktive edildiğinde trombositler, ek trombositleri çeken çok sayıda haberci madde salgılar. Oluşan kan pıhtısı kan damarını daraltır ve böylece kan kaybını azaltır. Hemostazın bu ilk kısmı, primer hemostaz (primer hemostaz) olarak bilinir ve çok stabil olmasa da hızlı vasküler oklüzyona yol açar.

Bir sonraki adımda, “ikincil hemostaz” devreye girer: aktif pıhtılaşma faktörü trombini, aktif olmayan bir öncü proteinden (protrombin) oluşturulur. Kanda çözünen tek tek proteinleri (fibrinojen), daha önce stabil olmayan damar tıkanıklığını mekanik olarak stabil hale getiren katı, çapraz bağlı bir yapıştırıcı görevi gören fibrinden yapılmış uzun ipliklere dönüştürür. Buna diğer trombositler ve kırmızı kan hücreleri (eritrositler) de dahildir.

Dabigatran nasıl çalışır?

Aktif bileşen dabigatran, pıhtılaşma faktörü trombini spesifik olarak inhibe eder, bu da fibrin ipliklerinin oluşmadığı anlamına gelir.

Dabigatran veya diğer aktif maddelerle antikoagülan kullanıldığında, her zaman vasat bir şey bulmak önemlidir - pıhtılaşma çok fazla engellenirse, hasta en küçük iç kanamadan ölebilir; pıhtılaşma yeteneği çok güçlüyse, kan pıhtıları çok hızlı oluşur ve bu da kalp veya beyindeki gibi önemli damarları tıkar. Bu ölümcül kalp krizlerine ve felçlere yol açabilir.

Yeni oral antikoagülanların faydaları

Eski antikoagülanlar (heparinler, kumarinler) uzun süredir kullanılmaktadır, ancak genellikle yeni oral antikoagülanlara kıyasla önemli dezavantajları vardır:

Trombini dolaylı olarak inhibe eden heparinler ağızdan alınmaz ve bu nedenle enjeksiyon yoluyla uygulanmalıdır. K vitamininin (pıhtılaşma faktörlerinin oluşumu için önemli) işlevini engelleyen kumarinler ağızdan alınabilir. Bununla birlikte, pıhtılaşma üzerindeki dolaylı etkileri büyük ölçüde değişebilir (diğer şeylerin yanı sıra, yiyeceğin K vitamini içeriğine bağlı olarak). Bu nedenle pıhtılaşma değeri (INR değeri, eski adıyla Quick değeri) düzenli olarak belirlenmeli ve kumarinlerin dozajı buna göre ayarlanmalıdır.

Oral olarak alınan dabigatranın burada bir avantajı vardır: dabigatranın doza bağlı olarak doğrudan etkisi olduğundan, iyi ayarlanmış bir hastada pıhtılaşma değerinin düzenli olarak ölçülmesi gerekmez.

Dabigatranın alımı, parçalanması ve atılımı

Kapsül olarak alındıktan sonra, ön ilaç dabigatran eteksilat bağırsakta kana emilir ve burada aktif bileşen olan dabigatrana dönüştürülür. En yüksek kan seviyelerine yarım saat ila iki saat sonra ulaşılır. Gıda ile yutulması geciktirir ancak emilimini azaltmaz. Aktif bileşenin sadece küçük parçaları vücutta daha fazla metabolize edilir. Dabigatran çoğunlukla böbrekler yoluyla idrarla değişmeden atılır. Orijinal aktif bileşen miktarının yarısı, yarım gün içinde vücudu terk etti.

Dabigatran ne zaman kullanılır?

Antikoagülan dabigatran kullanılır:

• Kalça veya diz protezi sonrası hastalarda trombozun önleyici tedavisi için
• derin ven trombozu (DVT) ve pulmoner emboli (PE) tedavisi ve önlenmesi için

Kullanım süresi tedavi tipine bağlıdır. Ameliyattan sonra, uzun vadede kan pıhtılarının genel olarak önlenmesi için dabigatran birkaç hafta alınır.

Dabigatran bu şekilde kullanılır

Genel olarak etken madde dabigatran günde bir veya iki kez on iki saat arayla ve öğünlerden bağımsız olarak bir bardak su ile alınır.

Diz protezi ameliyatından sonra on gün boyunca sabahları günde bir kez 220 miligram dabigatran alınır. Kalça protezi ameliyatından sonra bu süre dört ila beş haftaya kadar uzar.

Atriyal fibrilasyonun önlenmesi veya derin ven trombozu (DVT) ve pulmoner emboli (PE) tedavisi ve önlenmesi için dabigatran almak zorunda olan hastalar genellikle günde iki kez 150 miligram dabigatran alırlar, yani toplam günlük doz 300 miligram.

Hasta yaşlıysa (75 yaşından büyükse), böbrek fonksiyonu bozuksa veya başka türlü kanama riski artmışsa, doz doktor tarafından azaltılabilir. Bu gibi durumlarda genellikle günde iki kez 110 miligram dabigatran kullanılır.

Dabigatranın yan etkileri nelerdir?

Etkin madde dabigatran on ila yüz hastadan birinde anemi, burun kanaması, mide-bağırsak kanaması, karın ağrısı, ishal, mide bulantısı, karaciğer fonksiyon değerlerinde değişiklik, deri kanaması ve idrarda kan gibi istenmeyen ilaç etkilerine neden olabilir.

Ayrıca dabigatran ile tedavi edilen yüz ila bin kişiden biri aşırı duyarlılık reaksiyonları, kızarıklık, kaşıntı, ciltte morarma, kanama, kan tükürme, mide ülseri, mide ekşimesi, kusma ve eklemlerde kanama gibi yan etkiler gösterir.

Not: Dabigatran, özellikle aşırı doz durumunda yan etki olarak kanamaya neden olabilir. Şiddetli vakalarda, ilgili doktor hastaya spesifik bir panzehir - aktif bileşen idarucizumab - vermelidir. Bu dabigatranın antikoagülan etkilerini bloke eder.

Dabigatran alırken nelere dikkat edilmelidir?

Dabigatranın diğer antikoagülanlarla (heparinler, kumarinler ve trombosit agregasyon inhibitörleri gibi) kombine kullanımı yapılmamalıdır, aksi takdirde pıhtılaşma çok güçlü bir şekilde inhibe edilebilir. Bir antikoagülana geçiş sadece deneyimli bir doktor tarafından yapılmalıdır.

Üreticiye göre, antikoagülan (asetilsalisilik asit - ASA) ve ağrı kesici (ibuprofen, diklofenak) olarak kullanılan steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) bir kez alındığında kanama riskini önemli ölçüde artırmaz. Ancak önlem olarak, mümkün olduğunca parasetamol gibi diğer ağrı kesiciler kullanılmalıdır.

Dabigatran, tıbbi maddeler gibi yabancı maddelerin atılmasından sorumlu olan P-glikoproteinler olarak bilinenler tarafından büyük ölçüde bağırsakta tutulur. Ancak aynı anda bu proteini inhibe eden diğer etken maddeler kullanılırsa vücuda daha fazla dabigatran girer ve aşırı dozlar oluşabilir. Bu tür maddelere örnek olarak kardiyak aritmilere karşı ajanlar (verapamil, amiodaron, kinidin), antibiyotikler (azitromisin, klaritromisin), antihipertansif ajan kaptopril ve bazı gıda bileşenleri (karabiberde piperin, acı limon / tonik suda kinin) sayılabilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımının güvenliği ve etkinliği konusunda yeterli çalışma bulunmadığından, bu süre zarfında dabigatran alınmamalıdır. Aynı durum 18 yaşın altındaki çocuklar ve gençler için de geçerlidir.

dabigatran ile ilaç nasıl alınır

Dabigatran tüm dozlarda sadece reçeteyle mevcuttur ve bu nedenle sadece doktor reçetesi ile eczanelerde bulunur.

Dabigatran ne zamandan beri biliniyor?

Antikoagülan, 1990'larda ilaç şirketi Boehringer-Ingelheim tarafından geliştirilmiş ve klinik olarak test edilmiştir. Dabigatran, 2008 yılında AB'de onaylanmıştır.

Etiketler:  kadın Sağlığı beslenme çocuk sahibi olma arzusu