levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen, tıp bölümünde serbest çalışan bir yazardır. Münih ve Cambridge / Boston'da (ABD) biyokimya ve eczacılık okudu ve tıp ve bilim arasındaki arayüzden özellikle zevk aldığını erken fark etti. Bu yüzden insan tıbbı okumaya devam etti.

houseofgoldhealthproducts uzmanları hakkında daha fazla bilgi Tüm içeriği tıp gazetecileri tarafından kontrol edilir.

Aktif bileşen levodopa, beyindeki nörotransmitter dopaminin öncüsüdür. Sözde "ön ilaç" olarak, beyinde sadece etkili dopamine dönüştürülür. Benserazid veya karbidopa gibi diğer aktif bileşenlerle birleştirerek erken bozulmaya karşı korunur. Burada levodopanın etkileri ve kullanımı, yan etkileri ve etkileşimleri hakkında bilmeniz gereken her şeyi okuyabilirsiniz.

Levodopa böyle çalışır

Nörotransmitter dopamin, beyinde, özellikle hareketi kontrol etmede yer alan sinir hücreleri arasındaki sinyalleri iletmek için kullanılır. Bunun için önemli bir bölge, orta beyindeki “substantia nigra”dır (Latincede “siyah madde” anlamına gelir). Dopamin üreten sinir hücreleri orada ölürse Parkinson hastalığı ortaya çıkar.

Dopamin vücutta doğal amino asit (protein yapı taşı) tirozinden üretilir. Bu, ara levodopaya ve daha sonra dopamine dönüştürülür. Dopamin, kan-beyin bariyerini geçemediği için Parkinson hastalarına verilemez. Ek olarak, çok sayıda periferik (vücutla ilgili) yan etkilere yol açacaktır. Bu iki sorun levodopa ile tedavide bertaraf edilir - bu bir ön aşamadır, bu nedenle ilk başta çalışmaz, kan-beyin bariyerini geçebilir ve daha sonra beyinde hızla dopamine dönüştürülür.

Levodopa tek başına verilmiş olsaydı, daha beyne ulaşmadan dopamine dönüştürülürdü. Bu, aktif bileşeni karbidopa veya benserazid ile birlikte alarak önlenir. Hiçbir madde kan-beyin bariyerini geçemediğinden, levodopa tek başına merkezi sinir sistemine ulaşır ve burada dopamine dönüştürülebilir.

Levodopanın yutulması, parçalanması ve atılması

Levodopa, yuttuktan sonra ince bağırsağın üst kısmında kana emilir. Yemekten önce veya sonra (aç karnına) alındığında en yüksek kan seviyelerine yaklaşık bir saat sonra ulaşılır. Levodopa, dopamine dönüştürüldüğü ve kenetlenme noktalarında (reseptörler) hareket edebileceği kan dolaşımı yoluyla beyne ulaşır. Daha sonra doğal dopamin gibi parçalanır.

Levodopa ve benserazide ek olarak entakapon eklenmiş ilaçlar söz konusu olduğunda, ikincisi dopamin yıkımına karşı koyar. Bu, ilacın etki süresini uzatır.

Levodopa hızla parçalanır ve atılır. Yuttuktan yaklaşık bir buçuk saat sonra, alınan aktif maddenin yarısı zaten vücudu terk etmiştir. Bu nedenle etken madde gün boyunca alınmalıdır.

Levodopa ne zaman kullanılır?

Levodopanın uygulama alanlarından biri de Parkinson hastalığıdır (felç). Buna titreme (titreme), sert kaslar (sertlik) ve hareketsiz bir yaşam tarzı (bradikinezi) veya hareketsizlik (akinezi) eşlik eder.

Bu Parkinson semptomlarına zehirlenme, beyin iltihabı ve "vasküler kireçlenme" (arterioskleroz) neden olabilir. Bu tür vakalar, Parkinson karşıtı ilaçlarla da tedavi edilebilir.

Öte yandan, nöroleptikler (antipsikotikler) gibi ilaçlarla tedavi sonucunda ortaya çıkan Parkinson semptomları levodopa ile tedavi edilmemelidir. Bunun yerine, ciddi sıkıntı durumunda mümkünse neden olan ajan değiştirilmelidir.

Levodopa için ikinci uygulama alanı Huzursuz Bacak Sendromu'dur (RLS), ancak önce demir eksikliği ekarte edilmelidir.

Semptomlar her iki durumda da sadece semptomatik olarak hafiflediğinden tedavi her zaman daha uzun sürelidir.

Levodopa bu şekilde kullanılır

Aktif bileşen genellikle bir tablet olarak kullanılır. Toplam günlük miktar 800 miligram levodopayı (benserazid veya karbidopa ile kombinasyon halinde) geçmemelidir ve mümkün olduğunca aynı kan seviyesine ulaşmak için gün boyunca dört doz halinde verilir.

Dozaj "sürünerek" arttırılır, yani bireysel olarak optimal aktif bileşen miktarı bulunana kadar yavaş yavaş arttırılır. Bu aynı zamanda başlangıçta daha sık ortaya çıkan yan etkileri de azaltır.

Levodopa daha iyi emildiğinden, yemekten en az yarım saat önce veya bir saat sonra alınır.

Doz ayrıca huzursuz bacak sendromunun tedavisi için ayrı ayrı belirlenir.

Levodopanın yan etkileri nelerdir?

Levodopanın kardiyovasküler sistem ve gastrointestinal sistem üzerindeki belirgin yan etkileri, benserazid veya karbidopa ile kombinasyon ile azaltılır.

Bununla birlikte, hastaların yüzde onundan fazlasında iştahsızlık, uyku bozuklukları, depresyon, bulantı, kusma, ishal ve karaciğer enzim değerlerinde değişiklikler görülür. Uzun süreli tedaviden sonra, hastanın levodopanın neden olduğu hareketliliğinin hızla hareketsizliğe dönüştüğü bir "AÇMA-KAPAMA fenomeni" olarak bilinen şey ortaya çıkabilir.

Levodopa alırken nelere dikkat edilmelidir?

Levodopanın diğer etkin maddelerle birlikte alınması, tedavinin etkinliğini etkileyen etkileşimlere neden olabilir.

Beyindeki (D2 reseptörü) belirli bir dopamin kenetlenme noktasını bloke eden antipsikotikler (nöroleptikler olarak da adlandırılır), levodopanın etkisini zayıflatabilir ve hatta Parkinson semptomlarını kötüleştirebilir. Bu tür D2 reseptör antagonistlerinin örnekleri, haloperidol ve klorpromazindir.

Vücudun kendi haberci maddelerinin beyinde parçalanmasını yavaşlatan depresyona karşı bazı ajanlar (monoamin oksidaz/MAO inhibitörleri) de yaşamı tehdit eden yüksek tansiyon krizlerine yol açabilir. Bu nedenle, MAO inhibitörünün kesilmesinden iki hafta sonrasına kadar levodopa tedavisine başlanmamalıdır.

Dolaşımı uyaran diğer aktif maddeler (astım tedavisi ve DEHB tedavisi için maddeler gibi) ayrıca kardiyovasküler sisteme aşırı yük binebilir. Bu nedenle tedavi bir doktor tarafından yakından izlenmelidir. Aynısı yüksek tansiyon ilacı ve levodopa kombinasyonu için de geçerlidir.

Levodopa, amino asitler (protein yapı taşları) gibi bağırsakta emildiğinden, aynı anda protein açısından zengin bir öğünün (et, yumurta) tüketilmesi, aktif bileşenlerin emilimini engelleyebilir.

Aktif madde hamilelik ve emzirme döneminde alınmamalıdır - hayvan deneyleri, yavrular üzerinde zararlı bir etkisi olduğunu göstermiştir.

Levodopa ilacı nasıl alınır

Aktif madde levodopa içeren tüm ilaçlar reçete gerektirir.

Levodopa ne zamandan beri biliniyor?

Aktif bileşen levodopa, 1950'lerde daha sonra İsveç Nobel Ödülü sahibi Arvid Carlsson tarafından Parkinson benzeri hastalıkları olan hayvanları tedavi etmek için zaten kullanılıyordu. Levodopa, önümüzdeki on yıl boyunca insanlarda da test edildi. Uygulama alanı, örneğin manganez zehirlenmesi ve Avrupa uyku hastalığının tedavisine kadar genişletildi.

Levodopa, 1973 yılında ilaç firması Hoffmann-La Roche'un talebi üzerine Parkinson hastalığının tedavisi için resmi olarak onaylandı. Aktif bileşen, huzursuz bacak sendromu için de kullanılabilir. Patent koruması artık sona erdiğinden, artık levodopalı çok sayıda jenerik ilaç var.

Etiketler:  uyku genç aşılar