Letrozol

Benjamin Clanner-Engelshofen, tıp bölümünde serbest çalışan bir yazardır. Münih ve Cambridge / Boston'da (ABD) biyokimya ve eczacılık okudu ve tıp ve bilim arasındaki arayüzden özellikle zevk aldığını erken fark etti. Bu yüzden insan tıbbı okumaya devam etti.

houseofgoldhealthproducts uzmanları hakkında daha fazla bilgi Tüm içeriği tıp gazetecileri tarafından kontrol edilir.

Aktif bileşen letrozol, sözde steroidal olmayan aromataz inhibitörüdür. Meme kanseri tedavisinde kullanılır. Letrozol tarafından inhibe edilen aromataz enzimi, hormon öncülerinin estradiol ve estron gibi östrojenlere dönüşmesini sağlar. Bunlar genellikle meme kanseri tümörlerinin büyümesini uyarır. Burada letrozolün etkileri ve kullanımı, yan etkileri ve etkileşimleri hakkında bilmeniz gereken her şeyi okuyabilirsiniz.

Letrozol böyle çalışır

Ergenlik döneminde, özellikle kadınlarda meme dokusu östrojenler tarafından büyümeye teşvik edilir. Bu nedenle memedeki hücreler, kadın hormonları için özellikle çok sayıda kenetlenme noktasına (reseptör) sahiptir.

Bu tür hücreler dejenere olduğunda, doğal hücre bölünme sınırı kaldırılır. Hücreler kontrolsüz bir şekilde bölünmeye ve çoğalmaya başlar - meme kanseri gelişir. Çoğu durumda tümör hücrelerinin yüzeylerinde östrojen reseptörleri bulunduğundan, bu kadın hormonlarının normal kan seviyeleri tarafından büyümeleri teşvik edilir.

Aktif bileşen letrozol, vücudun testosteron ve androstenedion öncüllerinden östrojen üretimi için ihtiyaç duyduğu aromataz enzimini inhibe eder. Bu östrojen seviyesini düşürür. Sonuç olarak, memedeki kötü huylu tümör artık büyümesi için uyarılmaz.

Letrozol ayrıca ağırlık antrenmanlarında doping ajanı olarak testosteron ile birlikte kullanılır. Erkek cinsiyet hormonu kas inşa etmek ve performansı artırmak için kullanılır. Ancak vücutta çok fazla testosteron varsa, bunun bir kısmı östrojene dönüştürülür. Bu daha sonra erkeklerde meme büyümesi (jinekomasti) gibi yan etkilere yol açar. Letrozolün bunu engellemesi gerekiyor: Daha fazla testosteronun östrojene dönüşmesini engelliyor.

Letrozol alımı, yıkımı ve atılımı

Bir kez alındığında, letrozol bağırsaklarda hızla ve tamamen emilir. Aromataz inhibitörü, kan yoluyla dokuya hızla taşınır. Oradan karaciğere sadece yavaş yavaş kan yoluyla ulaşır ve burada parçalanır. İlgili karaciğer enzimleri, letrozolü inaktif parçalanma ürünlerine dönüştürür. Yuttuktan iki ila dört gün sonra, aktif içeriğin çoğu idrarla atılır.

Letrozol ne zaman kullanılır?

Etkin madde letrozol, menopoz sonrası kadınlarda tek başına veya diğer anti-kanser ilaçları ile birlikte, eğer tümör büyümesi östrojenler tarafından destekleniyorsa (hormona duyarlı meme kanseri) meme kanserini tedavi etmek için kullanılır. Letrozol hem başlangıç ​​tedavisi hem de takip tedavisi olarak kullanılabilir (genellikle tamoksifen ile tedaviden sonra).

Letrozol ile tedavi genellikle birkaç ay sürer (örneğin, bir tümörü ameliyattan önce küçültmek için) beş yıla kadar.

Letrozol bu şekilde kullanılır

Letrozol tablet şeklinde alınır. Normal doz günde iki buçuk miligram letrozol'dür. Günde bir kez, yemeklerden bağımsız olarak, bir bardak su ile alınır.

Bir gün içinde bir letrozol dozu unutulursa, bir sonraki programlanmış dozdan üç saat öncesine kadar alınabilir. Planlanan bir sonraki doza yalnızca üç saat veya daha az zaman varsa, yüksek kan düzeylerinden kaçınmak için unutulan tablet alınmamalıdır.

Letrozolün yan etkileri nelerdir?

Letrozol ile tedavi sırasında, on hastadan birden fazlası, yüksek kan kolesterolü, sıcak basması, artan terleme ve terleme, eklem ağrısı ve halsizlik ve rahatsızlık hissi ile yorgunluk gibi istenmeyen etkiler yaşar.

Hastaların yüzde bir ila onunda iştah kaybı veya artışı, baş ağrısı, baş dönmesi, kan basıncı artışı, bulantı, kusma, hazımsızlık, kabızlık, ishal, karın ağrısı, saç dökülmesi, döküntü ve kuru cilt, kemik ve kas gibi letrozol yan etkileri vardır. ağrı, azalmış kemik yoğunluğu (bazen kırık kemiklerle ilişkili), vajinal kanama, çeşitli dokularda sıvı tutulması ve kilo alımı.

Bu yan etkilerin çoğu yalnızca tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkar ve daha sonra daha az şiddetli hale gelir.

Letrozol alırken nelere dikkat edilmelidir?

Letrozol tedavisi sadece menopoz sonrası kadınlara verilmelidir. Bir kadının menopoza girip girmediği belli değilse, tedaviye başlamadan önce doktor ilgili hormonların (LH ve FSH) kan seviyelerini kontrol etmelidir.

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, etkin madde letrozol sadece parçalanabilir ve daha yavaş atılabilir. Klinik çalışmalarda, eliminasyon süresi, sağlıklı karaciğeri olan kadınlara kıyasla kabaca iki katına çıkmıştır. Etken maddenin daha sonra vücutta birikme riski bulunduğundan, gerekirse bu hastalarda ilacın kan seviyesi yakından izlenmelidir.

Letrozol, kemik yoğunluğu ve dolayısıyla kemik gücü üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olabilir. Bu nedenle risk faktörleri olan veya önceden osteoporozu olan kadınlarda kemik yoğunluğu düzenli olarak kontrol edilmelidir. Kemik yoğunluğunu artırmak için ek ilaç almak gerekebilir.

Tamoksifen gibi anti-östrojenlerin aynı anda uygulanması kan seviyelerini ve dolayısıyla letrozolün etkinliğini azaltabilir. Benzer şekilde, letrozol tedavisi sırasında östrojen alımı (krem veya jel formundaki topikal tedavi için olanlar dahil) mantıklı değildir.

Etkin madde letrozol, karaciğerde CYP450 enzim sistemi tarafından parçalanır. Bu enzimler ayrıca çok sayıda başka aktif maddeyi de parçalar. Letrozol ile bu tür aktif maddeler arasındaki etkileşimler hakkında henüz bir çalışma olmamasına rağmen, bunlar mümkündür ve letrozol ile tedavi sırasında başka ilaçlar alırken bunlar dikkate alınmalıdır. Bu, özellikle dar bir terapötik aralığa sahip aktif maddeler için geçerlidir, yani etkin doz aşıldığında hızla toksik hale gelenler. Bu, örneğin fenitoin (epilepsi ve nöbetler için) ve klopidogrel (pıhtılaşma önleyiciler) için geçerlidir.

Etkin madde yorgunluğa ve baş dönmesine neden olabileceğinden, bu yan etkiler ortaya çıktığında araç kullanılmamalı veya ağır makine kullanılmamalıdır.

Letrozol kullanımı hamilelik ve emzirme döneminde çocuğa zarar verebilir.

Letrozol ile ilaçlar nasıl alınır

Etkin madde letrozol, bir doktor reçetesi ile eczaneden satın alınabilir. Her dozaj ve paket boyutunda bir reçete gerektirir.

Letrozol ne zamandan beri biliniyor?

1970 yılında, ilaç şirketi Ciba-Geigy (şimdi Novartis), temel enzim aromatazın (vücudun östrojen üretmek için ihtiyaç duyduğu enzim) bir inhibitörü aramaya başladı. İlk nesil aromataz inhibitörleri 1981'de onaylandı (aminoglutetimid), ardından aktif bileşen fadrozol içeren ikinci nesil. 1996 yılında üçüncü nesil aromataz inhibitörü letrozol nihayet Avrupa'da piyasaya çıktı. Bir yıl sonra, aktif bileşen ABD'de onaylandı. Bu arada, patent koruması sona ermiştir ve ayrıca Alman ilaç pazarında aktif bileşen letrozolü içeren çok sayıda jenerik ilaç bulunmaktadır.

Etiketler:  tcm önleme ilaçlar