lerkanidipin

Tarihinde güncellendi

Benjamin Clanner-Engelshofen, tıp bölümünde serbest çalışan bir yazardır. Münih ve Cambridge / Boston'da (ABD) biyokimya ve eczacılık okudu ve tıp ve bilim arasındaki arayüzden özellikle zevk aldığını erken fark etti. Bu yüzden insan tıbbı okumaya devam etti.

houseofgoldhealthproducts uzmanları hakkında daha fazla bilgi Tüm içeriği tıp gazetecileri tarafından kontrol edilir.

Lerkanidipin, dihidropiridinlerin alt grubundan bir kalsiyum kanal blokeridir. Yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır. Üçüncü neslin aktif bir bileşeni olarak, öncü maddelerden daha iyi tolere edilir ve daha az yan etkiye sahiptir. Lerkanidipinin etkileri ve kullanımı, yan etkileri ve etkileşimleri hakkında bilmeniz gereken her şeyi buradan okuyabilirsiniz.

lerkanidipin böyle çalışır

Lerkanidipin, kalsiyum kanal blokerleri grubundan, daha kesin olarak dihidropiridinler grubundan aktif bir bileşendir. Vazodilatör etkisi vardır ve bu şekilde kan basıncını düşürür. Lerkanidipin bu nedenle bir antihipertansif ajandır. Tansiyonu düşürerek kalp krizi ve felç gibi ciddi ikincil hastalıkları önler.

Arter duvarındaki kas hücrelerinde, kalsiyum akışı gerginliğe yol açar, bunun sonucunda kan damarları daralır - kan basıncı yükselir. Yüksek tansiyon durumunda, lerkanidipin alımı kalsiyum kanallarını bloke ederek bu kalsiyum akışını engelleyebilir. Sonuç olarak, kan damarları gevşek kalır ve kan basıncı artık kalıcı olarak yükselmez.

Geliştirilen ilk kalsiyum kanal blokerleri, aynı zamanda kalsiyumun aracılık ettiği kalp atışının "zamanlaması" üzerinde de bir etkiye sahipti - kalp atışını yavaşlattılar. Bununla birlikte, lerkanidipin gibi daha yeni aktif maddeler, yalnızca arter duvarındaki kalsiyum kanalları üzerinde çok hedefli bir etkiye sahiptir ve kalp atışını etkilemez.

Alım, yıkım ve atılım

Aktif bileşen, her gün yaklaşık aynı saatte yemekle birlikte tablet şeklinde alınır. Yemekle birlikte alınması önemlidir, çünkü lerkanidipinin bağırsak duvarından kana daha iyi emilmesini sağlar.

En yüksek kan seviyelerine alımdan bir ila üç saat sonra ulaşılır. Çok yağda çözünen aktif bileşen vücutta bir depo oluşturur, bu da etkinin suda daha fazla çözünen kalsiyum kanal blokerlerine göre daha uzun sürdüğü anlamına gelir.

Bozunma karaciğerdeki enzimler (özellikle CYP3A4) tarafından gerçekleşir. Parçalanma ürünleri idrar ve dışkıyla atılır. Yuttuktan yaklaşık sekiz ila on saat sonra, emilen aktif bileşenin yarısı parçalanır.

Lerkanidipin ne zaman kullanılır?

Antihipertansif ilaç lerkanidipin, hafif ila orta derecede esansiyel hipertansiyon tedavisi için onaylanmıştır. "Temel" terimi, artan kan basıncının altta yatan bir hastalık, hamilelik veya ilaç tedavisi gibi önlenebilir nedenlerden kaynaklanmadığı anlamına gelir.

Lerkanidipin bu şekilde kullanılır

Lerkanidipin tablet şeklinde alınır. Depo etkisi nedeniyle günde sadece bir kez yutulması yeterlidir. Etken madde daha sonra emildiği için yemekle birlikte alınmalıdır.

On ila yirmi miligram lerkanidipin arasındaki dozajlar yaygındır. Maksimum antihipertansif etki yavaş yavaş oluşur ve tedavinin başlamasından yaklaşık iki hafta sonra ulaşılır.

Daha güçlü bir etki isteniyorsa, aktif bileşen diğer kan basıncı ilaçları (örn. beta blokerler, ACE inhibitörleri veya dehidrasyon ajanları) ile birleştirilir - lerkanidipin dozunun arttırılması etkiyi iyileştirmeyecektir.

Yüksek tansiyon tedavisi uzun süreli olmalıdır.

Lerkanidipinin hangi yan etkileri vardır?

Lerkanidipin yan etkileri nispeten nadirdir. Örneğin, tedavi edilen yüz ila bin kişiden birinde dokuda su tutulması (ödem), sıcaklık hissi, baş dönmesi, baş ağrısı, çarpıntı ve kalpte tökezleme gelişir.

Tedavi edilen her bin ila on bin kişiden birinde uyuşukluk, kalp sıkışması, mide bulantısı, hazımsızlık, ishal, kusma, deri döküntüleri, kas ağrısı, idrara çıkma artışı ve yorgunluk gibi yan etkiler görülür.

Lerkanidipin alırken nelere dikkat edilmelidir?

Kontrendikasyonlar

Lerkanidipin şu durumlarda kullanılmamalıdır:

  • kalpten ejeksiyon hızının azalması
  • Güvenli bir doğum kontrol yöntemi olmayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar
  • Kalp yetmezliği (kalp yetmezliği)
  • kararsız angina pektoris (göğüs sıkışması)
  • şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği
  • Son dört hafta içinde kalp krizi geçirmiş hastalar
  • Güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı (greyfurt suyu dahil, aşağıya bakınız)
  • aynı anda siklosporin (immünosupresan) almak

CYP3A4 inhibitörleri, karaciğerde lerkanidipini parçalayan enzim sistemini bloke eden maddelerdir. Aynı zamanda alınırsa, antihipertansif ajan vücutta birikebilir. CYP3A4 inhibitörlerinin örnekleri, belirli mantar önleyici ajanlar (ketokonazol, itrakonazol), bazı antibiyotikler (eritromisin, klaritromisin), bazı HIV ilaçları (ör. ritonavir) ve greyfurt suyudur.

Etkileşimler

Yukarıda bahsedilen CYP3A4 inhibitörlerine ek olarak, CYP3A4 enzim sistemi üzerinde ters etkiye sahip olan maddeler de vardır - bunlar onu "uyarırlar". Yani enzimin daha fazla üretilmesini sağlarlar. Bu, lerkanidipinin daha hızlı parçalanmasına neden olur ve bu da etkinliğini etkiler.

CYP3A4 indükleyicilerinin örnekleri, epilepsi ilaçları fenitoin ve karbamazepin, kardiyak aritmilere karşı belirli ilaçlar (amiodaron, kinidin), antibiyotik rifampisin ve sarı kantarondur.

Lerkanidipin, digoksin (kalp yetmezliği tedavisi için bir ilaç) ile birlikte kullanılırsa, digoksinin plazma seviyeleri artabilir ve bu da onu daha etkili hale getirebilir.

Alkol tüketimi, lerkanidipinin antihipertansif etkilerini artırabilir.

Yaş kısıtlaması

Lerkanidipin 18 yaşından itibaren onaylanmıştır. 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde tedavinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Yaşlı hastalar ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda, atılımları daha yavaş olduğu için azaltılmış dozda lerkanidipin gerekebilir.

hamilelik ve emzirme dönemi

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım verileri hala yetersiz olduğundan, bu süre zarfında lerkanidipin alınmamalıdır.

Lerkanidipin ile ilaç nasıl alınır

Aktif madde lerkanidipin içeren müstahzarlar, Almanya, Avusturya ve İsviçre'de her dozaj ve paket boyutunda reçete gerektirir.

Lerkanidipin ne zamandan beri biliniyor?

İlk kalsiyum kanal blokerleri 1970'lerin başında bilim adamı Albrecht Fleckenstein tarafından Freiburg'da bir dizi ilaç firması ile işbirliği içinde geliştirildi. Lerkanidipin ilk olarak 2000 yılında üçüncü nesil aktif bileşen olarak onaylanmıştır.

Diğer antihipertansif ilaçlarla sabit kombinasyonlara ek olarak, sadece lerkanidipin etken maddesini içeren müstahzarlar da vardır. Patent süresinin dolmasından bu yana çeşitli jenerik ürünler piyasaya çıkmıştır.

Etiketler:  röportaj yapmak semptomlar yerine getirilmemiş çocuk sahibi olma arzusu 

Ilginç Haberler

add